新型药物载体制剂及前体药物制剂

www.xbxmw.com　　2007-7-12 20:10:20　　来源：西部畜牧网　　 阅读：次

    5．具有运转足够量药物能力，而且有定的机械强度和生物降解速度。释药速度适宜，保证在停靶区骨释放出大量药物。W报道了两种制法如下：
   
    （1）加热固化法：取人血清蛋白250mg，碘一牛血清蛋白0.02ml，盐酸阿霉素3mg2和超微铁矿粒子（Ferroso-Fe- rricoxide,10-20μm）72mg，加不制成混悬液，将比混悬液加至棉籽油60中在4℃用超声波（100W）匀化1分钟，然后将此匀化液逐渐滴加至100ml预热至110－165℃搅拌（160转／分）的棉籽油中，加热10分钟后冷至25℃，并不断搅拌，加60ml无不乙醚，离心（2000× g）15分钟后，倾出清液。这样反复洗4次后在4℃暗处空气干燥24小时，冻干于4℃贮存。
   
   
    （2）加交联剂固化法：将上法经超声波处理的匀化液在搅拌下（1600转／分）滴加于25的棉籽油100ml中，搅拌10分钟后上法用乙洗除棉籽油，然后得新混悬在乙醚中（每40微球加乙醚100ml），加02M2，3丁二酮或01M甲醛的乙醚溶液为交联剂，混悬液迅速搅拌15或60分钟，立即加 100ml乙醚洗除过量的交联剂离心（2000×g）10分钟，倾去清液，这样共洗4次，冻干，于4℃贮存。国内报道5-Fu磁性微球载体的设计，口服后在体外应用磁场，使其吸着在食道的癌变区，释放出5-Fu被癌组织吸收，用于治疗食管癌。这样可以用较小的剂量在靶区产生的较高的浓度，而身体的其它正常组织中药物浓度就相应降低，因此药物的毒副作用降低，并加速加强产生药效此外，强磁场也具有抑癌作用。5-Fu磁场微球的制法：将含1％司盘80的液体在蜡予热至60℃同时将5-Fu溶于碱性水溶液，加入明胶（B型，等电点PH4.7－5），还原铁粉，加热至60℃制成明胶液，保持在60℃，在搅拌下，将此明胶液缓缓加入液体石蜡中，继续搅拌5分钟乳化，抽滤将微球分离，用石油醚洗去微球表面的液体石蜡，干燥，以甲醛蒸气固化即得，收率88％。
   
   
   
    六、琼脂聚糖小珠
   
    用琼脂糖的交联物制成的小珠，称为琼脂聚糖小珠，亦用作抗癌药物载体，如与丝裂霉素C形成的络合物制成的注射剂，注入体内后，能延缓丝烈霉素C的释放时间。丝烈霉素C琼脂聚糖小珠100mg加入5ml水中，将溴化握（Cyanogen
    bromide）100mg分三次加入，每次间隔数分钟，加2M氢氧化钠调PH0.7反应30分钟后，迅速将琼脂聚糖小珠滤出，并用 300ml0.1MnaOH-0.5MNaCL溶液吸滤洗涤，活化后的小珠再混悬于10mlM有20mg丝烈霉素C的上述溶剂中，使偶合反应进行24H，反应后再用上述溶剂洗，其后再用0.1M醋酸缓冲液与0.1M硼酸缓冲淮相间的洗除末络合的药物，冷冻干燥，并保存在4℃，每络合物含丝裂霉素C18g。含丝裂毒小鼠接种艾氏腹水癌的治疗指数（LD10/ED90）为游离丝裂霉素C的二倍，用这种剂型注入癌组织周围，不断地释放药物，使癌组织周围保持较高的抗部的药浓度，故这种剂型在治疗肿瘤上有定优越性。
   
   
    磺胺甲基噻二唑琼脂珠在三角烧瓶中置琼脂粉1.5g，加水至20ml，放置使膨胀，混悬液在水浴上加热（90－95℃）使琼脂溶解，放冷至70℃，加磺胺甲基噻二唑2，搅拌使均匀混悬在溶液中，将药物混悬液迅速抽入塑料注射器中，滴注到有机溶剂的100ml量筒中，而量筒浸入于冰浴中冷却，当混悬液与冷的有机溶剂接触时，即固化形成小珠。琼脂聚糖亦称琼胶素，国内《海洋药物》杂志亦有报道。

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