新型药物载体制剂及前体药物制剂

www.xbxmw.com　　2007-7-12 20:10:20　　来源：西部畜牧网　　 阅读：次

   
    七、前体药物制剂
   
    前体药物制剂是将一种具有药理生活性的母体药物，导入另一种载体基团（或与另一种作用相似的母体药物相结合）形成一种新的化合物，这种化合物在人体中以过生物转化（酶或其它生物机能的）,释放出母体药物而呈显疗效，这些化合物大多成复盐（或络盐、酯类等）形成存在。近年来，在创造新药物制剂过程中发现，有一些确有良好疗效的药物，由于它们的理化性质不符合要求，（如溶解度太小，甚至在一般注射剂中根本不溶解，或即使溶解但达不到所需的浓度等）或稳定性和吸收必不够理想，或有剌激性，不愉快嗅味，或有严重的毒副作用，以致无法用于临床，甚至被淘汰。有时需要延长时间药物的作用时间，延缓耐药笥的产生的时间，或制成靶向性制剂等等。为了克服以上这些缺点或达到级释靶向或延缓耐药的目的，可通过制剂加工或对其化学结构进行适当的改造（这些结构改造工作大多也在制剂配制过程中进行），使母体药物的理化性及状其在机体内的运动过程（如吸收分布，代谢、排泄等）都有所改善。前体药物制剂的作用特点，综合有以下几个方面：
   
   
    （一）产生协同作用，扩大临床应用范围；将两个母体药物，结合前体药物，给药后在抗体分解成原业的两个母体药物，由于合并应用所出现的协同作用，往往使疗效增强，临床应用范围也扩大了。如红霉素与卡那霉素的联合抗菌谱，抗微生物感染药物的银盐中磺类药物如SN、ST、SD、SM2、SPP、SPP、 SIZ、SMD等。抗生素如青霉素类，先锋霉素I、粘菌素等，搞结核如PAS等均能电银盐，除了增吧这些药物本身的抗菌效率外，并有收敛作用。但银盐成本较贵且制剂受氧化后由于Ag2O的生成易变黑，故近年来国外用锌盐代替银盐，不仅本低廉，且效果更加。ATP金属络化物Mn2＋ATP（M）＝Mn、 Ni、Cu、Zn、Th、Sr、Ca
    用作脑血管扩剂同时能增强脑细胞代谢作用。
   
    （二）改善药物吸收，提高血药浓度药物疗效是作用部位上药物浓度的函数，而作用部位上的药物浓度直接与血液浓度有关，血液浓度又与药物吸收、分布、代谢、排泄等体内运转过程有密切关系。所以改善药的吸收，就能提高血药浓度，使达到有效的血药浓度，因此，作用的出现也更为迅速。如水杨酸胆碱或称速效阿司匹林，作用比阿司匹林强5倍，口服血药浓度高峰在10分钟内达到，而同样剂量的阿司匹林需120分钟；二者毒性相似，但水杨酸胆碱对胃无剌激性，不会引起胃出血等不良反应。
   
   
    潘生丁磷酸腺苷酸是潘丁与嘌呤核苷酸生物结合成的分子化合物，在消化道中吸收好。增强了潘生丁的护冠作用，而且也加强了核苷酸对心肌作用。制法：取潘生丁8g，溶于甲一二烷混合溶剂中，加入5.84g酸腺苷酸的水溶液200ml。混合，生成1：1的潘生丁5’肌苷酸（C34H54N13O11P）, m.p.161-174℃及潘生相5’乌苷酸（C35H53N12O12P）,m.p.163-173℃(C34H54N12P)m.P.168- 177℃。

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