新型药物载体制剂及前体药物制剂

www.xbxmw.com　　2007-7-12 20:10:20　　来源：西部畜牧网　　 阅读：次

   
   
    乙酸水杨酸赖氯酸盐 0.89g（相当于0.5g乙酰水杨酸）
   
    甘氯酸 0.1g
   
    分装于小瓶中（使用时用5注射用水溶解的PH为5.5±0.5）。
   
    从小鼠粪便中红血球计数证明，乙酰水杨酸赖氨酸盐为正常计数的2倍，而纯阿司匹林则为7.5倍（二者口服剂量均为350mg/kg体重）。肌注乙酰水杨酸赖氨酸盐（100－200ml）在粪便中亦末增中红血不数人与小鼠口服（剂量200－400mg/kg体重）后的吸收量乙酰水杨酸赖氨酸盐比纯阿司匹林大 3倍。以上列实验证明乙酰水杨酸赖氨酸不仅容易吸收而且口服后对胃肠道无剌激。
   
   
    （六）增加药物的稳定性有些药物口服后，由于药物经消化道，肝脏或进入血液中，到胃肠道PH的影响，消化道微生物的作用以及消化道肝脏和血液中酶类的作用，使转移到作用部位的母体药物量不足，或在消化道吸收不良，因此不能达到预期的疗效。有些药物由于本身理化性质的关系，在制备贮藏过程中容易分解变质，以致丧失活性。欲增加药物的稳定性，采取制成前体药物的方法，亦是近代制剂学上常用的方法。
   
   
    （七）改变药物的剌激笥与不快嗅味有些供口服的药物，由于带有不快嗅味或对粘膜剌激性病人吞咽困难，亦可用制成前体药物方法加以克服，如氯霉素制成棕榈酸酯后，变成无味氯霉素可供配制儿童服用的口服制剂，口服后在消化道内易被水解，生成氯霉，然后吸收至血液中，显疗效。氯霉素制成1半琥珀酸酯钠盐，可改善注射时的剌激性。常用的催眠及抗琼药水合氯醛（用作长时间用安眠药，约6－8小时）对胃肠道粘道膜有剌激性，而且可以配制适当的固体剂型如栓剂等。
   
   
    （八）可制成靶向性制剂某些抗癌药物制成前体药物，给药物后能使抗癌药物向靶细胞定位，其原理：因癌细胞比正常细胞含浓度较高的磷酸酯酶,如将抗癌药结构中的羟基磷酰化，则可促使抗癌药物在癌细胞部位特异地蓄积，如已烯雌酚与二醇的羟基经磷酰化制成已烯酚双磷酸酯比正常组织高约4倍，使前体药物更易水解释放母体药物而显效，而且抗癌药磷酰化后，不仅增加水溶性，而且保护羟基避免氧化，使疗效提高。

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