新型药物载体制剂及前体药物制剂
www.xbxmw.com 2007-7-12 20:10:20 来源：西部畜牧网 阅读：次
5．延缓释药
药物包封于脂质体后在体内延缓释放后，延长作用时间，如将白蛋白I、放线菌素D和5－氟尿嘧啶包封于经超声波处理的大脂质体中，注射于小白鼠睾丸中能延缓释药。
6．控制药物在组织内分布与在血液内的清除率。小分子等药物如氟脲嘧啶可以从载休扩散到血液中，大分子的如酶类类不易扩散的物主要运散到肝和脾，百放线菌素D、秋水仙碱则留在载体内并到达靶区。文献报导当柔红霉素分别与NAD和聚谷氨酸结合时，能大大增加这两种药物在脂质体中的滞留时间。通过改变脂质体的面积大小，表面电荷和组成成份，可以改变脂质体在给药倍位的消除速度以及进入靶区的速度。毫微型的脂质体经静脉注射后，在血液中可维持较长时间，并可直接到达肿瘤组织内，而同样的脂质体经肌肉注射后，则集中于淋巴结中。
7．对瘤细胞的亲合性
国内文献报导利用显微放射自显影方法，研究H一油酸（“139”的主要成分）在艾氏腹水癌细胞的代谢定位。取接种艾氏腹水癌细胞7天后的小白鼠，将H一油酸以100mg/kg的剂量由小鼠尾静脉注入，1小时后的显微放射自显影表明，H一油酸可布有腹水癌细胞周围，可以看到大量的H一油酸的放射性铝颗粒定位在癌细胞膜上，并具有一定亲合力。当时间的纺锤体中，以上结果表明，油酸在艾氏腹水癌的代谢定位，尤其是在细胞核及分裂相细胞的纺锤体中分布，可能与油酸的抗癌作用密切相关。
8．其他用途
除了抗癌药物外，其它如锑制剂亦有包成质体的，也疗效明显增加。据文献报导的将抗利什曼原虫病的锑剂包成脂质体，对利什曼原虫感染的田鼠进行疗效实验，在两组田鼠感染三天后。分别级药，10天或17天后观察达到扑灭原虫率99.8%所用的剂量，脂质体组为4mg/kg体重，而对照组（不包成脂质体）416mg/kg。因此包制成脂质体的锑剂的疗效比不包者高100倍左右，所以锑剂包制成质体对治疗细胞内寄后虫感染的疾病尤为适用。酸不稳定性抗生素和青霉素G或V的钾盐口服容易被胃酸破坏，如包制成质体，则可保护和改善不稳定性抗生的口服吸收效果。
三、毫微型胶襄（毫微型颗粒）
（一）毫微型胶襄或称毫微型颗粒也是一种药物载体，其结构类似微型胶襄，而其粒径比微型胶襄小的多，分散在水中的成带乳光的分散体系，形似胶态离子的分子缔俣物。系利用天然高分子的物质的如明胶、白蛋白及纤维等制成的包封药物的微粒。直径约为10－100μm。毫微胶襄的制备工艺与制备微型胶襄所用的单凝聚法相似。
1．包封药物的加入，与制备微型胶襄不同，交物先配成溶液，在凝聚的细微颗粒（初生微粒）形成时加入，使吸收，使吸附于空襄中。毫微型胶襄的一般工艺过程如下。
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