新型药物载体制剂及前体药物制剂

www.xbxmw.com　　2007-7-12 20:10:20　　来源：西部畜牧网　　 阅读：次

   
   
    在体内分布情况与其它粒径相同的胶体料子类似，对大鼠或小白鼠静脉注射后，很快被网状内皮系统所吞噬。多分布于脾脏和肝脏等。这种微粒亦易被癌细胞吞噬而增进药物的抗肿瘤作用。这种剂型对游离药物已产生抗药性的患者更为有用。
   
   
    四、β-环糊精包含物
   
    （一）β环糊精包含物（或称β环糊精胶襄）的原料是环糊精，是将淀粉用由士壤中分离的嗜碱性芽孢杆菌，培养得到的碱性淀粉酶水解而得。常见的有α、 β、γ三种环糊精，分别由6个、7个、8个葡萄糖分子构成。环糊精是目前较有希望的一种食品和药品的新型包含材料。
   
   
    β环糊精最为常用，其孔隙径为0.6-1nm，与药物以适当处理后，可将药物包含于其环状结构中形成超微襄状包含物，供口服或注射，在体内以酶水解释放出药物，因其超微结构，呈分子状故分散效果较好，易于吸收，且因其剂型类似微型胶襄，释药缓慢，副反应低。
   
   
    （二）药物的环糊精包含物，其特点：增加药物的溶解度；有的能增加药物的稳定性；使挥发性液体、固体或油状液体粉末化；降低药物的剌激性及毒副作用；掩盖苦味以及提高药物生物利用度。近年来常将发生药物制成的各种包含物。在药用上α、β环糊精较为常用，人增加药物浓解度来看，α环糊精料优，而包含务则 β环糊精要优越得多。
   
   
    （三）β环糊精包含物在药剂学上的应用 β环糊精包含物在药剂学上在应用日趋广泛，总括在以下几个方面：
   
    1．增加药物的溶解度
    难溶性药物苯巴比妥、前列腺素E2、氯霉素等与β环糊精包含物；按饱和水溶液法用乙醇、丙醇、甘油与水混合溶剂制成。消炎痛环糊精包含物,本品系用消炎痛（I）与β环糊精（Ⅱ）以1：0.46（Ⅰ：Ⅱ）配比制成。取β环糊精的水溶液在70℃加消炎痛的丙酮搅匀，溶液放冷即析出消炎痛环糊精包含物。配制成含甲基纤维素的混悬液，含本品1％，小鼠口服剂量25mg/kg，具有消炎镇痛作用。前列腺素环糊精包含物亦能增中主药的溶解度，利用引特性，可用以制成注射剂。如前列腺素E210μg与β环糊精138，加水至30ml在无操作下除菌过滤、分装制成含前列腺素E2100或200μg剂量的冷冻干燥的粉针剂。
   
   
    2．增加药物的稳定性
    凡容易氧化的或水解的药物如维生素A、D、E、C等，如制成β环糊精包含物可防止其氧化或水解。例如维生素D3β环糊精包含物：活性维生素D3衍生物与环糊精作用后，所得的产品对热、光及氧有极大的稳定性。取1α羟基维生素D330mg溶于，1.2丙酮中，加含有0.43gβ环糊精的溶液24，事液大室温搅拌3小时，过滤，集取沉淀物，用乙醚洗，干燥，得产品172mg。经在60℃加温10小时加速试验，1α羟基维生素D3的含量优质100％，对照组（未用环糊精包含者）为0％。前列腺素及其衍生物与α或β环糊精形成的包含物，能增加药物的稳定性，特别对光与热可保持稳定，如PGE2与β环糊精制成的包含物，在106（±4℃）加30小时，可保持含量90.6%，而对照组则下降29.8%。维生素K3与β环糊精（1：1）形成包含物，在其中水溶液中分离的结晶，经分析证明，每1分的甲萘醌与3分子的环糊精结合，由于稳定性增加，其生物活性敢变化。辅酶Q10与β环糊精形成的包含物，能增强其稳定笥，在室温放置六个月可稳定不变。

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