新型药物载体制剂及前体药物制剂

www.xbxmw.com　　2007-7-12 20:10:20　　来源：西部畜牧网　　 阅读：次

   
    五、微球剂与磁性微球
   
    （一）微球剂是一种适宜的高分子材料制成的凝胶微球，其中含有药物。策球的粒径很小，以常混悬于油中。例如5氟脲嘧啶于20％明胶中，含量为每含 ml16.8mg，加注射用（如麻油），加热至50℃，将两相（即注射用油与5氟脲嘧啶明胶胶液）混匀，在70℃水浴中用超声波处理，使含药凝胶分散球用油中，凝胶微粒径为1－3mm，如用山梨醇半油酸酯级化蓖麻油的聚乙酰酯类作稳定剂，可增加微球的稳定性。抗癌药物制成微球剂后能改善在体内的吸收，分布，由于这种微球对癌细胞有的亲和力，故能浓集于癌细胞周围，特别对淋巴系统肯有指向性。上述氟脲嘧啶微球剂中的氟脲嘧啶是分布散在明胶凝的网状结构中，药物并非包裹成微襄状。另一份专利介绍用聚消乳酸Poly（DL-laeticacid）作襄材包制的微球剂，其结构类似微型胶襄。系将一种药物分散于聚消旋乳酸的甲苯溶液中，在搅拌下加入一种醇相分离剂，即析出微球剂。例：取聚消旋乳酸（粘滞度2.32）1g,溶于50ml甲苯中，另取甲硫酸哒嗪（thioridazine，安定药）0.5g分散于此溶液中，在不断搅拌下滴加异丙醇150ml即出微球剂，直径为25－50mm。
   
   
    （二）磁性微球在70年代初，Kramer报道了用人血清蛋白将柔红素盐酸盐与巯基嘌呤(mercaptopurine)包成带磁性的微球，制成了一种新型的药物载体制剂，称为磁性微球。试用于治疗胃肠道肿瘤，服用这种制剂后，在体外适当部位用一适当强度磁铁吸引，将磁微球引导到体内特定的靶区，使达到需要的浓度。这种载化的特点：
   
   
    1．减少用药剂量 因为将药物随着载体被吸收在靶区周围，使靶很快达到构所需的浓度,在其它部位分布量的相应的减少，因此可降低用药剂量；
   
    2．口服后药物极大部分在局部作用 相对地减少了药物对人体正常组织的副作用，特别降低对肝、脾、肾等造血和排泄系统的损害。
   
    3．加速产生药效，提高疗效 有人在科学研究中将造影剂等制成磁性微球量的混悬液，给动物静脉注射。
   
    制备磁性微球的原料及成品必需符合以下技术要求：
   
    1．载体的骨架物质同在体内能代谢，代谢产应无毒辣，并在一定时间内排出体外。
   
    2．微球中所含的不能生物降解的铁磁性粒粒子直径一般应在10－20μm之间，最大不超过100。（供注射用者的粒径应在1－3μm以下，其间保持一定相斥力，不聚集成堆，不堵塞血管。在毛细血管内能均匀分布并扩散到靶区，产生疗效）。
   
   
    3．具有最大的生物相溶性和最小的抗原性。
   
    4．所含铁磁性物质，在定强度的体外磁场作用下，在大血管中不停留，而靶区毛细血管中停留。
   

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